Zakażone wirusem SARS-CoV-2 zwierzęta, które leczono deuterowanym inhibitorem proteazy, miały znacznie większą przeżywalność i mniejsze miano wirusa w płucach – ogłosili naukowcy z Kansas State University na łamach prestiżowego czasopisma „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America” (PNAS).
Ich zdaniem jest to bardzo obiecujące odkrycie; sugeruje, że terapia inhibitorami proteaz, które doskonale hamują replikację wirusa, może być skutecznym sposobem walki z COVID-19.
Inhibitory proteazy stanowią klasę leków przeciwwirusowych, które zapobiegają replikacji wirusa poprzez selektywne wiązanie się z proteazami wirusowymi i blokowanie aktywacji białek, które są niezbędne do wytwarzania zakaźnych cząstek wirusa.
„W naszej klinice już dawniej opracowaliśmy inhibitor proteazy – o nazwie GC376 – do leczenia śmiertelnej infekcji koronawirusem u kotów – mówi prof. Yunjeong Kim, jedna z autorek badania, będąca specjalistką medycyny diagnostycznej i patobiologii. – Po pojawieniu się COVID-19 wiele grup badawczych zgłosiło, że nasz inhibitor jest równie skuteczny przeciwko koronawirusowi wywołującemu COVID-19. Placówki te rozpoczęły już prace nad opracowaniem analogicznych inhibitorów jako leków dla ludzi”.
Dlatego prof. Kim wraz z kolejnym współautorem publikacji prof. Kyeong-Ok Changiem zmodyfikowali GC376 przy użyciu procesu zwanego deuteracją, aby przetestować jego skuteczność przeciwko SARS-CoV-2.
Deuteracja polega na włączaniu deuteru (ciężkiego izotopu wodoru) do cząsteczek leków.
„Okazało się, że leczenie myszy zakażonych SARS-CoV-2 deuterowanym GC376 znacznie poprawia ich przeżywalność, hamuje replikację wirusa w płucach i utratę masy ciała, co pokazuje skuteczność tego związku jako leku przeciwwirusowego” – opowiada Chang.
„Takie wyniki sugerują, że deuterowany GC376 ma doskonały potencjał do dalszego rozwoju, a metodę deuterowania można z powodzeniem wykorzystywać do tworzenia innych związków przeciwwirusowych” – dodaje.
Link do pracy źródłowej: https://doi.org/10.1073/pnas.2101555118. (PAP)
Katarzyna Czechowicz
